Антибиотики цефалоспоринового ряда: поколения, применение

Содержание

Антибиотики группы цефалоспоринов: показания и противопоказания

Антибиотики цефалоспоринового ряда: поколения, применение

Антибиотики группы цефалоспоринов – это лекарственные препараты, в основе химструктуры которых лежит 7-АЦК.

В цефалоспориновый ряд антибиотиков входят медикаментозные средства пяти поколений, в организм эти лекарства вводятся энтерально или парентерально.

С описанием и основными характеристиками таких препаратов, а также показаниями и противопоказаниями к их применению вы сможете ознакомиться, прочтя данный материал.

Антибиотики из ряда цефалоспоринов первого поколения

В список антибиотиков цефалоспоринов первого поколения в числе прочих входят Цефазолин и Цефалексин.

Цефазолин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, сальмонелл, шигелл, клебсиел, кишечной палочки, не эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, протея.

Показания: инфекции дыхательных путей, органов таза, мочевыводящих и желчных путей, кожи и мягких костей, и суставов, перикардит, сепсис, перитонит, остеомиелит, мастит, раневые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других β-лактамных антибиотиков, беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца. Этот цефалоспориновый антибиотик с осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности.

Побочные действия: аллергические реакции, судороги, диспепсические явления, при длительном применении — дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 1 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г в 3—4 приема. Детям — по 20—50 мг/кг веса в сутки в 3—4 приема, при тяжелых инфекциях — до 100 мг/кг веса в сутки.

Препарат разводят водой для инъекций: 2 мл на 500 мг цефазолина, 4 мл на 1 г. Курс лечения — 7—10 дней.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 500 мг и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефалексин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиел, протея, не оказывает лечебного эффекта при заболеваниях, вызванных протеем, микобактериями туберкулеза, энтерококками.

Показания: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других β-лактамных антибиотиков, с осторожностью назначают при почечной недостаточности, беременности, лактации, а также детям до 6 месяцев.

Побочные действия: аллергические реакции, тошнота, сухость во рту, диарея, кандидоз. Также при применении этого антибиотика из ряда цефалоспоринов возможны головная боль, судороги, суставные боли.

Способ применения: внутрь за полчаса до еды взрослым и детям старше 10 лет — по 250—500 мг 4 раза в сутки. Высшая суточная доза — 4 г. Детям до 10 лет — 25—100 мг/кг веса в сутки, разделив на 4 приема.

Форма выпуска: препарат по 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием цефалексина 250 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В следующем разделе статьи перечислены названия препаратов из группы цефалоспориновых антибиотиков второго поколения и дано их описание.

Антибиотики из цефалоспориновой группы второго поколения: названия и описание

К антибиотикам из группы цефалоспоринов второго поколения относятся Цефуроксим и Цефаклор.

Цефуроксим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтерококков, кишечной палочки, протея, клебсиелл, сальмонелл, шигелл.

Показания: инфекции дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, желчевыводящих путей, суставов, желудочно-кишечного тракта, раневые и ожоговые инфекции, перитонит, остеомиелит, менингит, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков, неспецифический язвенный колит, желудочные кровотечения в анамнезе, беременность и период лактации.

Побочные действия: диспепсические явления, головная боль, сонливость, дисбактериоз, кандидоз, аллергические заболевания, боль и инфильтрат в области инъекции.

Способ применения: внутримышечно или внутривенно взрослым — по 750—1500 мг 3—4 раза в сутки, детям — 30 100 мг/кг веса в сутки в 3—4 приема, новорожденным и детям до 3 месяцев — 30 мг/кг веса в сутки в 2—3 приема.

Внутрь взрослым после еды — по 150—500 мг 2 раза в сутки, детям — 125—250 мг 2 раза в сутки. Курс лечения этим антибиотиком из цефалоспориновой группы составляет 5—10 дней и более.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 250, 750,1500 мг, таблетки по 125 и 250 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества по 125 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефаклор.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, протея, гонококков.

Показания: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов, костей и суставов, гонорея, сепсис. Также этот препарат, входящий в список цефалоспориновых антибиотиков, назначают при послеоперационные осложнениях.

Противопоказания: геморрагический синдром, индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, гемолитическая анемия, головная боль, токсический гепатит, псевдомембранозный колит.

Способ применения: внутрь взрослым — по 750 мг в сутки в 3 приема, детям — по 20 мг/кг веса в сутки в 3 приема. Курс лечения — 7—10 дней.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5 г, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества по 250 и 125 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефалоспорины хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому часто назначаются внутрь. Для Детей выпускают цефалоспориновые антибиотики в виде порошков для приготовления суспензий, обладающих приятным вкусом и ароматом.

Далее вы узнаете, какие антибиотики относятся к цефалоспоринам третьего поколения.

Антибиотики-цефалоспорины третьего поколения

В список антибиотиков группы цефалоспоринов наряду с другими входят Цефотаксим и Цефтриаксон.

Цефотаксим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, некоторых штаммов стрептококков, энтерококков, протея, сальмонелл, шигелл, клостридий, кишечной палочки.

Показания: тяжелые инфекции дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, перитонит, инфекции мочеполовой системы, неосложненная гонорея, профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, беременность, энтероколит, кровотечения в анамнезе.

Побочные действия: диспепсические явления, псевдомембранозный колит, кровотечения, головная боль, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз. Также при применении этого антибиотика, входящего в список препаратов цефалоспоринового ряда, возможна боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: внутримышечно и внутривенно взрослым — по 1—2 г через 8—12 ч, детям до 1 недели внутривенно — 50—100 мг/кг веса в сутки в 2 приема, детям от 1 до 4 недель — 75—150 мг/кг веса внутривенно в 3 приема, детям с массой тела до 50 кг — по 50—100 мг/кг веса в 3—4 приема. Детям до 2,5 лет показаны только внутривенные инъекции.

Препарат разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1%-ного раствора лидокаина на 0,5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл в случае внутримышечного введения. Для внутривенного введения препарат разводят в 4 мл воды для инъекций.

Вводить медленно в течение 3—5 мин. Для капельного введения препарат разводят в 100 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы, вводить в течение 50—60 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефтриаксон.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтеробактерий, кишечной палочки, клебсиелл, протея, сальмонелл, шигелл, холерного виб риона, клостридий, трепонемы.

Показания: перитонит, сепсис, инфекции органов брюшной полости, дыхательных, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции раневые, желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, I триместр беременности, период лактации.

Побочные действия: аллергические реакции, головная боль, головокружение, диспепсические явления, кандидоз, суперинфекция, боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: глубоко внутримышечно или медленно внутривенно взрослым и детям старше 12 лет — по 1—2 г 1 раз в сутки, максимально можно увеличить дозу до 4 г в сутки в 2 приема. Детям до 2 недель — 25—50 мг/кг веса в сутки, от 2 недель до 12 лет — 20—80 мг/кг веса в сутки.

Для внутримышечного введения содержимое флакона разводится 1%-ным раствором лидокаина — 3,5 мл на 1 г препарата. Для внутривенного введения содержимое флакона разводится в 10 мл воды для инъекций, при внутривенных инфузиях 2 г препарата разводятся в 40 мл 5- или 10%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Внутривенные инъекции выполняются медленно в течение 3—4 мин, капельно — в течение 30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекций по 0,5; 1 и 2 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В последнее время разработаны цефалоспорины пятого поколения. Они являются резервными антибиотиками на случай возникновения новых видов инфекций, устойчивых к применяемым в настоящее время другим антибактериальным препаратам. Цефалоспорины пятого поколения не производятся массово и не продаются в аптечной сети.

В заключительно разделе статьи представлены названия антибиотиков группы цефалоспоринов и дана их краткая характеристика.

Антибиотики группы цефалоспоринов четвертого поколения: названия и характеристика

Цефалоспориновый ряд антибиотиков четвертого поколения представлен препаратами с такими названиями, как Цефепин и Цефпиром.

Цефепим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтерококков, клебсиелл, легионелл, сальмонелл, протея, морганелл, других бактерий, устойчивых к аминоглюкозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Показания: инфекции нижних дыхательных, мочевыводящих, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, перитонит, бактериальный менингит у детей.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, с осторожностью — при беременности и в периоде лактации.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления (тошнота, запор, диарея, боль в животе), боль в груди, головокружение, потливость, псевдомембранозный колит.

Способ применения: медленно внутривенно или глубоко внутримышечно. Взрослым — по 0,5—1 г 2 раза в сутки при легких и среднетяжелых инфекциях внутривенно или внутримышечно, при тяжелых инфекциях — по 2 г 3 раза в сутки внутривенно. Детям при массе тела до 40 кг — по 50 мг/кг веса 2 раза в сутки. Курс лечения — 7—10 дней и более.

Этот антибиотик, входящий в список препаратов цефалоспоринового ряда, для внутривенного введения растворяют в 5 или 10 мл воды для инъекций или 5%-ном растворе глюкозы, или 0,9%-ном растворе натрия хлорида. Вводить медленно в течение 3—5 мин.

Для внутримышечных инъекций 500 мг препарата растворяют в 1,3 мл, a 1г — в 2,4 мл воды для инъекций или 0,9%-ном растворе натрия хлорида, или 1%-ном растворе лидокаина.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Источник: http://wdoctor.ru/preparaty/antibiotiki-gruppy-tsefalosporinov-pokazaniya-i-protivopokazaniya.html

Антибиотики цефалоспоринового ряда: поколения, применение

Антибиотики цефалоспоринового ряда: поколения, применение

Цефалоспориновые антибиотики лидируют по назначаемости для лечения в стационарах. Около 85% от всех антибиотических средств занимают цефалоспорины.

Своим широким распространением они обязаны широкому спектру действия, малой вероятностью возникновения токсических эффектов, высокой эффективности и хорошей переносимости пациентами.

Эти средства относятся к бактерицидным и действуют на бактерии, угнетая синтез клеточной стенки и разрушая ее, что обеспечивает цефалоспориновому антибиотику быстрое действие, а пациенту – скорейшее выздоровление.

Цефалоспорины были открыты в первой половине прошлого века итальянским врачом Бродзу, и первые представители этих антибиотиков были выделены из грибка.

Первые цефалоспорины относились исключительно к препаратам природного происхождения, и для их производства культивировали грибки, из которых и получали антибактериальное вещество.

На сегодняшний день эта группа включает в себя и полусинтетические препараты, которые обладают большей стабильностью соединения по отношению к чисто органическому составу.

Антибиотические препараты цефалоспориновой группы на сегодняшний день включают в себя 5 поколений лекарственных средств. Они обладают различными вариациями соединений и разными свойствами, в том числе, демонстрируют эффективность против бактерий различных видов.

Преимуществом цефалоспориновых препаратов считают эффективность против широкого спектра возбудителей инфекций. В частности, лекарства этой группы применяют в тех случаях, когда пенициллиновые препараты оказались бессильны.

Кроме того, цефалоспорины существуют в различных лекарственных формах – препараты первых поколений выпускаются как таблетки, а новейшие позволяют вводить лекарство парентерально, т.е.

непосредственно в кровеносную систему человека, что существенно увеличивает скорость действия лекарства.

Недостатками цефалоспоринов можно считать достаточно высокую вероятность возникновения побочных эффектов (различные исследования демонстрируют до 11% случаев), а также невозможность применять препарат против энтерококков и листерий. Кроме того, как и любые другие антибиотики, цефалоспорины могут оказывать токсический эффект в виде диспепсических расстройств (иными словами, дисбактериоза) и гематологических реакций.

Цефалоспорины I поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 1 поколения характеризуются относительно узким спектром действия, в особенности – невысокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Чаще всего эти лекарства используются для неосложненных другими инфекциями заболеваний соединительной и покровной ткани (кожи, костей, суставов, слизистой органов дыхания), вызванных такими группами бактерий, как стрептококки и стафилококки.

Однако эти препараты малоэффективны против отитов и синуситов за счет плохой проницаемости тканей этих органов.

Перечень препаратов первого в этом ряду поколения состоит из вещества для внутримышечного введения (Цефазолин), а также таблеток, названия которых звуча как Цефалексин и Цефадроксил.

Способ приема антибиотиков может варьироваться в зависимости от конкретного случая заболевания: локализации инфекционного очага, состояния кишечника пациента, возможности производить инъекцию и т.д.

Решение о назначении той или иной формы приема препарата делает лечащий врач.

Цефалоспорины II поколения

Следующие препараты в цефалоспориновом ряде имеют более мощное воздействие на грамотрицательные виды бактерий по сравнению с первым поколением, однако немного уступают ему в широте эффективности против грамположительных бактерий. Кроме того, лекарства второго поколения эффективны против анаэробных возбудителей заболеваний.

Эта группа препаратов цефалоспорина назначается при заболеваниях мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов, а также используется для лечения болезней дыхательной системы —  пневмонии, бронхина, тонзиллита, фарингита и т.

д. Так же, как и предшественники, лекарства неэффективны в лечении инфекций пазух черепа. Однако их можно использовать для лечения менингитов, т.к. они способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер головного мозга.

Второе поколение антибиотиков цефалоспоринового ряда включает в себя растворы для парентерального введения – Цефопетан, Цефокситин и Цефуроксим, а также антибиотики в таблетках – Цефаклор и Цефуроксим-аксетил. Следует отметить, что из перечисленных препаратов самым широким спектром действия обладают Цефокситин и Цефотетан, из-за чего их назначают чаще.

Цефалоспорины III поколения

Это поколение антибиотиков группы цефалоспоринов – одно из самых объемных по числу входящих в него названий.

По сравнению с более ранними поколениями их отличает более эффективное проникновение в ткани и хорошие фармакокинетические показатели, за счет чего увеличивается возможность применения этих лекарств.

Кроме того, эти препараты приобрели эффективность по отношению к синегнойной палочке и энтеробактериям. Однако их недостаток по сравнению со вторым поколением состоит в утрате эффективности в отношении к одному из видов анаэробов.

Изначально антибиотики этого поколения использовались исключительно в стационаре для лечения тяжелых инфекций, однако на сегодняшний день распространились бактерии, которые приобрели устойчивость к препарату, и потому цефалоспорины III поколения назначают и для амбулаторного лечения. Как правило, таблетированные формы используют для лечения инфекций средней тяжести в амбулаторных условиях, а растворы для парентерального введения – для заболеваний с тяжелым течением, в условиях стационара.

Чаще всего третье поколение цефалоспоринов назначают при гонорее, хронических бронхитах, инфекциях мочевыводящих путей и шигеллезе.

В третье поколение препаратов антибиотика цефалоспорина входят такие препараты, как Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтриаксон, Цефоперазон, которые выпускаются в форме растворов для инъекций.

Существуют и вещества для перорального употребления: Цефрибутен, Цефдиторен, Цефподоксим и Цефиксим.

Цефалоспорины IV поколения

Цефалоспориновый ряд включает в себя также препараты 4 поколения. Список входящих в него препаратов невелик – он включает в себя вещества для парентерального введения Цефепим и Цефпиром. Этими антибиотиками возможно более эффективно лечить менингиальные инфекции в составе комплексной терапии, т.к. цефалоспорины 4 поколения не имеют побочного действия в виде противосудорожного эффекта.

Препараты 4 поколения отличаются повышенной эффективностью к грамотрицательным видам бактерий, однако они не так эффективны в отношении грамположительных возбудителей, как их предшественники. Лекарства эффективны против анаэробных бактерий, исключая B.fragilis.

Несмотря на усовершенствование действия антибиотиков, в этом поколении все еще не удается избавиться от недостатков предшествующих лекарств.

Например, побочными эффектами поколения четыре является сильное токсическое воздействие на печень, в результате чего может возникнуть желтуха или лекарственный гепатит, вероятность возникновения диспепсических расстройств, а также нейротоксический эффект, который может повлечь за собой негативные последствия для нервной системы пациента.

Цефалоспорины V поколения

Цефалоспориновый ряд может похвастаться лекарствами новейшего, пятого поколения, которые впервые приобрели эффективность против MRSA, или метициллинрезистентного золотистого стафилококка – бактерии, которая до разработки этой группы лекарств считалась крайне сложноизлечимой. Этот инфекционный возбудитель мог вызывать крайне опасные для организма человека состояния, в частности, сепсис. Кроме того, антибиотик новейшей группы цефалоспоринового ряда способен бороться с теми бактериями, которые приобрели устойчивость к препаратам третьего поколения.

К новейшим цефалоспоринам относят препараты для парентерального введения – Цефтобипрол и Цефтаролин.

Они используются для лечения различных заболеваний, в том числе, для лечения тяжелых инфекций, осложненными присоединением вторичных бактериальных возбудителей. Используются они исключительно в условиях стационара, т.к.

требуют введения в организм квалифицированным персоналом. Кроме того, антибиотики могут вызвать тяжелые последствия для состояния пациентов, которые лучше контролировать лечащему врачу.

Противопоказания для применения цефалоспоринов

Каким бы прекрасным антибиотиком ни был назначенный препарат, всегда найдутся обстоятельства, в которых его применение становится невозможным. К примеру, существует индивидуальная непереносимость препаратов, которая может передаваться по наследству или проявляться спонтанно, как особая реакция организма на незнакомое вещество.

Нельзя назначать антибиотики людям с патологиями печени и детям с повышенным содержанием билирубина в крови. Антибиотики оказывают сильный негативный эффект на состояние печени, т.к.

именно ее силами происходит основной метаболизм вещества и выведения токсичных продуктов из организма.

Людям с болезнями печени лечение антибиотиками назначают с большой осторожностью и исключительно в условиях стационара, под наблюдением лечащего специалиста.

Беременным женщинам, особенно на ранних сроках, также нежелательно принимать антибиотические препараты, т.к. они могут либо нарушить развитие будущего ребенка, либо спровоцировать выкидыш за счет токсичного действия на организм. Решение о лечении антибиотиками во время беременности принимается только в том случае, когда инфекция угрожает жизни матери.

Людям с болезнями почек и другими тяжелыми хроническими заболеваниями (в частности, эпилепсией) антибиотики назначаются только в стационаре, начиная с малых доз и с обязательным подбором корректирующей терапии, т.к. антибиотические лекарства могут спровоцировать обострение заболевания.

Побочные эффекты цефалоспоринов

Самым частым побочным эффектом при применении препаратов цефалоспоринового ряда является возникновение аллергических реакций.

У некоторых людей она может протекать крайне интенсивно, провоцируя отек Квинке, удушье и другие тяжелые последствия, поэтому во время первого приема антибиотика важно находиться под присмотром врача, либо иметь возможность немедленного обращения за медицинской помощью.

У людей с нарушениями нервной системы прием антибиотических препаратов может спровоцировать судороги, вплоть до развития большого эпилептического припадка. В группе риска находятся пациенты с неврологическими заболеваниями и перенесшие травмы головы.

Кроме того, частым последствием применения антибиотиков (главным образом при пероральном употреблении, но не обязательно) является нарушение естественной микрофлоры. Если микрофлора нарушена в кишечнике, то пациент может испытывать сильные боли, кишечные расстройства, тошноту, рвоту, проблемы со стулом. У женщин на фоне приема антибиотических средств может развиться молочница.

Нередко при парентеральном введении пациенты отмечают довольно продолжительную болезненность в месте инъекции, что связано с довольно агрессивным воздействием антибиотических средств на мягкие ткани. Снизить риск развития такого побочного эффекта можно силами производящего инъекцию медицинского персонала, методично изменяя место укола, если это возможно в конкретном случае лечения.

Заключение

Цефалоспорины – это обширная группа препаратов, которая на данный момент насчитывает до полусотни различных лекарственных соединений. Она является самой популярной для лечения в стационаре, и это вполне заслуженно, учитывая ее высокую эффективность и широту возможного применения.

Однако, как и любой другой препарат, антибиотики цефалоспоринового ряда требуют большой осторожности в применении. Недопустим их самостоятельный прием без предписания врача, а при наличии такого предписания пациент должен неукоснительно следовать схеме приема и врачебным рекомендациям.

Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/antibiotiki-tsefalosporinovogo-ryada

Цефалоспорины – особенности применения препаратов

Антибиотики цефалоспоринового ряда: поколения, применение

При заболеваниях, вызванных патогенными микроорганизмами, бактериями, используют специальные антибактериальные препараты. Одним из классов антибиотиков являются цефалоспорины. Это большая группа препаратов, направленных на разрушение клеточной структуры бактерий и их гибель. Ознакомьтесь с классификацией медикаментов, их особенностями применения.

Cephalosporins входят в группу β-лактамных антибиотиков, в химической структуре которых выделена 7-аминоцефалоспорановая кислота.

По сравнению с пенициллинами эти препараты показывают более высокую резистентность по отношению β-лактамазам – ферментам, которые вырабатывают микроорганизмы.

Первое поколение антибиотиков не обладает полной устойчивостью к ферментам, не показывают высокую резистентность в отношении плазмидных лактаз, поэтому разрушаются ферментами грамотрицательных бактерий.

Для устойчивости антибактериальных препаратов, расширения спектра бактерицидного действия по отношению к энтерококкам и листериям были созданы многочисленные синтетические производные. Также выделяют комбинированные препараты на основе цефалоспоринов, где они сочетаются с ингибиторами разрушающих ферментов, например, Сульперазон.

Выделяют парентеральные и пероральные цефалоспорины. Оба вида обладают бактерицидным действием, что проявляется в повреждении клеточных стенок бактерий, подавлении синтеза пептидогликанового слоя.

Препараты приводят к гибели микроорганизмов и высвобождению аутолитических ферментов. Только один из активных компонентов этого ряда всасывается в желудочно-кишечном тракте – цефалексин.

Остальные антибиотики не всасываются, но приводят к сильному раздражению слизистых оболочек.

Цефалексин быстро абсорбируется, достигает максимальной концентрации в крови и легких через полчаса у новорожденных и через полтора часа у взрослых пациентов.

При парентеральном введении уровень активного компонента выше, поэтому концентрация достигает максимума через полчаса.

Действующие вещества связываются с белками плазмы крови на 10-90 %, проникают в ткани, обладают разной биодоступностью.

Цефалоспориновые препараты первого и второго поколения проходят через гематоэнцефалический барьер слабо, поэтому их нельзя принимать при менингите из-за синергизма. Элиминация активных компонентов происходит через почки. При нарушении функции этих органов отмечается задержка выведения препаратов до 10-72 часов. При повторном введении лекарств возможна кумуляция, что приводит к интоксикации.

Классификация цефалоспоринов

По методу введения антибиотики подразделяются на энтеральные и парентеральные. По структуре, спектру действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины делятся на пять групп:

  1. Первое поколение: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин, цефадроксил.
  2. Второе: цефуроксим, цефметазол, цефокситин, цефамандол, цефотиам.
  3. Третье: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтизоксим, цефиксим, цефтазидим.
  4. Четвертое: цефпиром, цефепим.
  5. Пятое: цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.

Антибиотики первого поколения используются в хирургии для профилактики осложнений, возникающих после и во время операций или вмешательств. Их применение оправдано при воспалительных процессах кожи, мягких тканей.

Лекарства не проявляют эффективности при поражении мочевыводящих путей и верхних дыхательных органов.

Они активны в терапии болезней, вызванных стрептококком, стафилококком, гонококком, обладают хорошей биодоступностью, но не создают максимальных концентраций в плазме.

Самые известные средства из группы Цефамезин и Кефзол. Они содержат цефазолин, который быстро попадает в пораженное место.

Регулярный уровень цефалоспоринов достигается при повторном парентеральном введении каждые восемь часов. Показаниями к применению препаратов являются поражение суставов, костей, кожи.

Сегодня лекарства не так популярны, потому что созданы более современные медикаменты для лечения интраабдоминальных инфекций.

Второго поколения

Цефалоспорины 2 поколения эффективны против негоспитальных пневмоний в сочетании с макролидами, они являются альтернативой ингибиторозамещенным пенициллинам. К популярным препаратам этой категории относятся Цефуроксим и Цефокситин, которые рекомендуются для лечения среднего отита, острых синуситов, но не для терапии поражений нервной системы и оболочек мозга.

Лекарственные средства показаны для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного сопровождения хирургических операций.

Ими лечат не тяжелые воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, комплексно используют в качестве терапии инфекций мочевыводящих путей. Другой препарат Цефаклор эффективен в лечении воспалений костей и суставов.

Медикаменты Кимацеф и Зинацеф активны против грамотрицательных протеев, клебсиелл, стрептококков, стафилококков. Суспензия Цеклор может использоваться детьми, она отличается приятным вкусом.

Цефалоспорины 3 поколения показаны для лечения менингитов бактериальной природы, гонореи, инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей, кишечных инфекций, воспаления желчевыводящих путей, шигеллеза. Препараты хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, используются при воспалительных поражениях нервной системы, хронических воспалениях.

К медикаментам группы относятся Зиннат, Цефокситин, Цефтриаксон, Цефоперазон. Они подходят больным с почечной недостаточностью. Цефоперазон является единственным ингибиторозамещенным средством, в его состав входит бета-лактамаз сульбактам. Он эффективен при анаэробных процессах, заболеваниях малого таза и брюшной полости.

Антибиотики этого поколения сочетаются с метронидазолом для лечения тазовых инфекций, сепсиса, инфекционных поражений костей, кожи, подкожно-жировой клетчатки. Они могут назначаться при нейтропенической лихорадке. Для большей эффективности цефалоспорины третьего поколения назначаются в комплексе с аминогликозидами второго-третьего поколения. Не подходят для терапии новорожденных.

Четвертого поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются высокой степенью устойчивости, обладают большей эффективностью по отношению к грамположительным коккам, энтерококкам, энтеробактериям, синегнойной палочке.

Популярными средствами этого ряда являются Имипенем и Азактам.

Показаниями к их применению становятся нозокомиальная пневмония, тазовые инфекции в сочетании с метронидазолом, нейтропеническая лихорадка, сепсис.

Имипенем используется для внутривенного и внутримышечного введения. К его плюсам относится тот факт, что он не оказывает противосудорожного действия, а потому может использоваться для лечения менингита. Азактам обладает бактерицидным действием, может вызывать побочные эффекты в виде гепатита, желтухи, флебитов, нейротоксичности. Препарат служит отличной альтернативой аминогликозидам.

Пятого поколения

Цефалоспорины 5 поколения охватывают весь спектр активности четвертого, плюс дополнительно воздействуют на пенициллинорезистентную флору. Известными препаратами группы являются Цефтобипрол и Зефтера, которые показывают высокую активность по отношению к золотистому стафилококку, используются в терапии инфекций диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита.

Зинфоро используется для лечения внебольничной пневмонии, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей. Он может вызывать побочные эффекты в виде диареи, тошноты, головной боли, зуда.

Цефтобипрол выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. По инструкции, его растворяют в физиологическом растворе, растворе глюкозы или воде.

Препарат не назначается до 18 лет, при судорожных припадках в анамнезе, эпилепсии, почечной недостаточности.

Сочетаемость с лекарствами и алкоголем

Цефалоспорины несовместимы с алкоголем ввиду ингибирования альдегиддегидрогеназы, дисульфирамоподобных реакций и антабусного эффекта. Такой эффект сохраняется несколько дней после отмены приема препаратов, при несоблюдении правила не сочетания с этанолом может возникнуть гипотромбинемия. Противопоказаниями применения медикаментов являются выраженная аллергия на компоненты состава.

Цефтриаксон запрещен новорожденным ввиду риска развития гипербилирубинемии. С осторожностью препараты назначают при нарушении функции печени и почек, гиперчувствительности в анамнезе. При назначении дозировки для детей используются сниженные показатели. Это связано с низкой массой тела детей и большей усвояемостью активных компонентов.

Лекарственное взаимодействие медикаментов цефалоспоринового ряда ограничено: они не комбинируются с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами ввиду повышения риска кишечного кровотечения. Сочетание препаратов с антацидами нежелательно из-за снижения эффективности антибактериальной терапии. Запрещена комбинация цефалоспоринов с петлевыми диуретиками ввиду риска нефротоксичности.

Около 10 % пациентов показывают повышенную чувствительность к цефалоспоринам. Это приводит к появлению побочных эффектов: аллергическим реакциям, сбою работы почек, диспепсическим расстройствам, псевдомембранозному колиту.

При внутривенном введении растворов возможно проявление гипертермии, миалгии, приступообразного кашля. Препараты последнего поколения способны вызывать кровотечения за счет подавления роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К.

Другие побочные эффекты:

  • дисбактериоз кишечника;
  • кандидоз полости рта, влагалища;
  • эозинофилия;
  • лейкопения, нейтропения;
  • флебиты;
  • извращение вкуса;
  • отек Квинке, анафилактический шок;
  • бронхоспастические реакции;
  • сывороточная болезнь;
  • мультиформная эритема;
  • гемолитическая анемия.

Тонкости приема в зависимости от возраста

Цефтриаксон не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей, новорожденным.

Большинство препаратов первого-четвертого поколений подходят женщинам в период беременности без ограничения риска, они не вызывают терратогенного эффекта.

Цефалоспорины пятого поколения назначаются беременным при соотношении пользы для матери и риска для ребенка. Цефалоспорины для детей любого поколения запрещены при грудном вскармливании ввиду развития дисбактериоза во рту и кишечнике ребенка.

Цефипим назначается с двухмесячного возраста, Цефиксим – с полугода. Для пациентов пожилого возраста предварительно исследуется функция почек и печени, сдается кровь на биохимический анализ.

Исходя из полученных данных, корректируется дозировка цефалоспоринов. Это необходимо в связи с возрастным замедлением экскреции активных компонентов препаратов.

При патологии печени дозировка тоже снижается, на протяжении всего лечения контролируются печеночные пробы.

Источник: https://sovets.net/17886-cefalosporiny.html

Цефалоспорины в таблетках: список. Описание всех поколений цефалоспоринов от 1-го до 5-го

Антибиотики цефалоспоринового ряда: поколения, применение

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков – это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков.

Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми.

Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Историческое развитие этой группы антибиотиков

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться антибактериальные препараты, объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен.

Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Как действуют эти антибиотики?

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов.

Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями.

Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

– антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

– второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

– к третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

– в четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это “Цефипим” и “Цефпиром”;

– недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Область применения цефалоспоринов

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

– цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

– стрептококковая ангина;

– инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

– средний отит;

– синусит;

– острый и хронический бронхит;

– гонорея;

– шигеллез;

– фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочные действия этих препаратов

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения.

Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови.

Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать.

При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия – около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике.

Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача.

Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Инструкция по применению

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день.

Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев.

Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках.

Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

– в порошке для приготовления раствора для инъекций;

– в порошке для приготовления суспензии;

– в капсулах;

– в таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

– в сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми.

К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся “Биодроксил”, Кефлекс”,”Палитрекс”, “Сефрил” и “Солексин”. Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью.

Наиболее известны такие препараты, как “Зиннат”, “Супракс”, “Аксосеф”, Зиноксимор” и “Цеклор”. Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: “Орелокс”, “Цедекс” и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности.

Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: “Максипим”, “Цефепим”, “Изодепом”, “Кайтен”, “Ладеф”, “Мовизар” и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения – “Цефтозолан” и “Цефтобипрола Медокарил”.

Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

Источник: http://fb.ru/article/205571/tsefalosporinyi-v-tabletkah-spisok-opisanie-vseh-pokoleniy-tsefalosporinov-ot--go-do--go

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.